Задать вопрос юристу

Ивермектины

  Исследования D. Wright et al. (1984) показали, что нематоды имеют трехфазную реакцию на действие ивермектина, состоящую из начальной потери локомоторной активности, когда паразит остается еще чувствительным к прикосновению, фазы выздоровления и фазы полной потери моторной активности.
Пикроток- син и бикукуллин являются антагонистами гаммааминомасляной кислоты (ГАМК), блокируют этот эффект ивермектина и восстанавливают подвижность нематод.
Нейрофизиологическими исследованиями J. К ass et al. (1980) установлено, что действие ивермектина на нематод связано с функцией ГАМК. Используя селективную стимуляцию интернейронов или возбуждающих моторных нейронов, авторы пока

зали, что ивермектин блокирует моторные нейроны вентральных нервов хорды аскарид. Передача между нейронами и мышцами также нарушается под действием ивермектина. Ивермектин стимулирует нейроны непосредственно или вызывает освобождение ГАМК из пресинаптических окончаний. По данным S.S. Pong et al. (1980) ивермектин стимулирует освобождение ГАМК из си- наптосом млекопитающих. Однако ивермектин и ГАМК не оказывают действия на некоторые рецепторы. Ивермектин либо деполяризует мышечные клетки нематод, либо имитирует удлинение эффекта ГАМК, когда его вводят в организм взрослой аскариды. Это указывает на то, что ивермектин не действует непосредственно на мышечные клетки, а служит препятствием синаптической передачи в нервных клетках нематод.
Исследования на модели непозвоночных животных подтверждают гипотезу о том, что действие ивермектина связано с системой ГАМК. Ивермектин ингибирует постсинаптический потенциал путем повышения проводимости мышечных мембран для ионов хлоридов и блокирования антагониста ГАМК - пикро- токсина (L.
Fritz et al., 1979). Действие ивермектина на мышечную проводимость хлоридов может быть обусловлено повышением количества освобожденной ГАМК из пресинаптических нервных окончаний. Ивермектин при нанесении на нейроны моллюска активизирует хлоридные каналы, которые связаны со спе- цифическим нейрорецептором. Следовательно, ивермектин парализует нематод за счет активации проводимости ионов хлора через мембраны в нейронах либо непосредственно, либо стимуляцией пресинаптического освобождения ГАМК. Система ГАМК имеется также в центральной нервной системе позвоночных, но в отличие от нематод ивермектин не достигает мишени в нервной системе позвоночных.
Р. Calcott, R. Fatig (1984) указывали, что ивермектин обладает противопаразитарной активностью за счет ингибирования синтеза хитина. Но этот механизм действия, по-видимому, свидетельствует только об овоцидном действии ивермектина, так как снижение синтеза хитина не отражается на эффективности препарата против взрослых нематод.
Механизм действия ивермектина подробно описан M.J. Turner, J.M. Schaeffer (1989) и заключается в нарушении передачи нервных импульсов между нервными клетками или нервной клетки к мышечной клетке посредством нейромедиатора - ГАМК. У нематод ивермектин стимулирует образование ГАМК нервными окончаниями с усилением связывания его с рецепторами. При этом происходит блокировка передачи нервных импульсов, вызывающая паралич нематод.
Таким образом, механизм действия ивермектинов основан на параличе мускулатуры паразита из-за усиления выделения и связывания у-аминомасляной кислоты, участвующей в передаче импульсов в нервно-мышечных синапсах, что приводит к нарушению натриевых каналов.
  1.  
<< | >>
Источник: Архипов И.А.. Антигельминтики: фармакология и применение. - М.-406 с.. 2009

Еще по теме Ивермектины:

  1. Ивермектины
  2. Ивермектины
  3. Ивермектины
  4. Авермектины и ивермектины
  5. Авермектииы и милбемицины
  6. Экологическая оценка применения антигельминтиков и пути снижения экологического риска
  7. Нематодозы рептилий
  8. Нематодоциды
  9. Нематодозы человека
  10. Токсикология пестицидов
  11. Лекарственные формы и способы применения противопаразитарных средств для животных
  12. Портал "ПЛАНЕТА ЖИВОТНЫХ". Кто ты, собака?, 2010
  13. Любопытное доказательство того, что собаки очень давно одомашнены, приводит советский ученый-языковед академик Н. Я. Марр...
  14. Антропологи изучают кости и скелеты людей очень далекого прошлого, изучают их близких и отдаленных родственников — ископаемых и современных обезьян,— чтоб восстановить путь, который прошел человек в своем развитии.