Задать вопрос юристу
 <<
>>

Нематодоциды

  Первые сведения об антигельминтиках, используемых против круглых червей, сообщал Alexander Tralles, живший в 525- 605 гг. Он приводил перечень таких антигельминтных средств, как: сельдерей, лук-порей, петрушка, чеснок, мята, гранатные косточки, кресс, касторовое масло, грецкий орех, семена капусты в оливковом масле с рутой и портулаком, корни папоротника, полынь горькая, хеноподиум и сантонин.
Последние четыре растительные субстанции долгие годы использовались в качестве антигельминтиков (C.D. Leake, 1975).
В 1796 г. английский ученый J. Ching предложил в качестве антигельминтика использовать каломель (хлорид ртути) в форме таблеток, который также применялся продолжительное время, пока не стали появляться сообщения о случаях гибели детей после лечения этим препаратом (W.A. Jackson, 1972).
В последующие годы в большей степени применялся против нематодозов сантонин, полученный из цветков Artemisia cina и A.kurramensis. В 70-х годах прошлого века ежегодно производилось свыше 1000 т сантонина (М.В. Kreig, 1964). В Латинской Америке успешно использовали цитварное семя (Chenopodium ambrosiodes) (М.М. Kliks, 1985). Из этого растения был приготовлен антигельминтик под названием аскаридол, который применялся в традиционной медицине в Европе и Китае для лечения аскаридоза.
В 1879-1880 гг. для лечения анкилостомоза был предложен тимол (5-метил-2-(метилэтил)фенол, выделенный из растений
Thymus vulgaris, a также экстракт мужского папоротника (A.C. Chandler, 1929).
В 1917-1922 гг. стали применять хеноподиевое масло, а в 1922-1929 гг. - четыреххлористый углерод. Этими препаратами по данным М.С. Hall (1918) излечено свыше сотни тысяч пациентов, зараженных анкилостомами.
В сороковых годах прошлого века был введен в ветеринарную практику фенотиазин, а сам препарат был разработан в 1883 г. A. Bernthsen (1883). Фенотиазин использовали при желудочно- кишечных нематодозах жвачных (Н.М. Gordon, 1939). Препарат не применяли в медицинской практике.
В 1920 г. Roders выявил на лабораторных животных соединение сурьмы, эффективное против вухерерий (F. Hawking, 1963). В 1945 г. Van Hoof установил эффективность сурамина при три- панозомозе. Филярицидная активность диэтилкарбамазина была установлена после Второй мировой войны в результате скрининга препаратов на хлопковых крысах, инвазированных Litomo- soides carinii (F. Hawking, 1963),
Первое сообщение об эффективности препаратов мышьяка при филяриатозах относится к 1905 г. W.R. Blair (1905) отмечал улучшение клинического состояния собак при дирофиляриозе после лечения арсенитом натрия. F. Hawking в 1940 г. установил микрофилярицидную активность соединений мышьяка, но их значение значительно возросло после выявления их активности против взрослых дирофилярий у собак (G.F. Otto. Т.Н. Maren, 1947).
В последующие годы был разработан пиперазин (тиодифе- ниламин), до сих пор широко применяющийся при нематодозах свиней, птиц, плотоядных и лошадей (Н.М. Gordon, 1939).
Прошедший век был эпохой разработки противопаразитар- ных препаратов, включая и нематодоцидов.
История создания основных нематодоцидов представлена в таблице 1.2.
Основные препараты против нематодозов были разработаны после Второй мировой войны.
В 1948 году W.B. Martin et al. разработали пиперазин (1-4-диэтилендиамин), который прочно вошел в практику лечения нематодозов животных и человека и, особенно, аскаридатозов. В России препарат был внедрен в практику Е.И. Малаховой (1967) и до сих пор применяется в форме различных солей.

1.2. Хронология создания нематодоцидов

Препарат

Химическая формула

Г од разработки

Автор

Фенотиазин

Т ио дифениламин

1939

Н.М. Gordon

Пиперазин

1 -4-диэтилендиамин

1948

W.B. Martin et al.

Г игромицин

C2oHз7Nз01з

1958

R.L. Mann et al.

ФОСы (кумафос)

С14Н16СШ5 РБ

1959

H.R. Krueger et al.

Тиабендазол

2-(4-тиазолил-1 Н-бензимидазол)

1961

N.C. Brown et al.

Пирантел

1,4,5,6-тетрагидро-1 -метил-2-[2- тиэнил)этенил]пиримидин

1966

W.C. Austin et al.

Тетрамизол

2,3,5,6-тетрагидро-6-фенил- имидазо [2,1-в] тиазол

1966

A.H. Raeymaekers et al.

Мебендазол

(5-бензоил-1 Н-бензи- мидазол-2-ил)метил карбаминовой кислоты эфир

1971

J.P.Brugmans et al

Фенбендазол

[5-(фенилтио)-1 Н-бензимидазол-2-ил] карбаминовой кислоты эфир [5 -(фенил сул ьфинил)-

1974

C. Baeder et al.

Оксфендазол

1 Н-бензимидазол-2-ил] метил карбаминовой кислоты эфир

1975

E.A. Averkin et al.


Продолжение

Препарат

Химическая формула

Год разработки

Автор

Албендазол

[З-(пропилтио)-1 Н-бензимидазол-2-ил] метил карбаминовой кислоты эфир [[2-метоксиацетил- амино)-4 (фенилтио)

1976

V J. Theodorides et al.

Фебантел

фенил] карбонимидо-ил]бис метил карбаминовой кислоты эфир

1978

Н. Wollweber et al.

Ивермектин

22,22 дигидроавер- мектин В 1а, В1в

1979

J.R. Egerton et al.

Дорамектин

Дигидроавермектин В1а

1993

R.M. Jones et al.

Эприномектин
Селамектин

Эприномектин В 1а (90 %) и В1в(10 %) 25-диклогексил-25-ди (1-метилпропил)-5-диокси-22,23-дигид-

1998

K. Guerrero et al.


ро-5-(гидроксимино)-авермектин В] моносахарид

2000

B.F. Bishop et al.



10 лет спустя после разработки пиперазина R.L. Mann et al.
  1. выявили нематодоцидную активность гигромицина (C20H37N3O13). В нашей стране препарат был ресинтезирован и успешно внедрен в практику борьбы с аскаридозом свиней Е.И. Малаховой (1968).

Первые сообщения об использовании фосфорорганических соединений (ФОСсов) в качестве нематодоцидов сделаны H.R. Krueger et al. (1959). Однако ФОСсы долго не использовались на продуктивных животных из-за возможной контаминации ими продуктов питания. В последние годы они применяются для лечения лошадей и плотоядных.
Значительным достижением в химиотерапии гельминтозов было открытие в 1961 г. первого препарата из класса бензимида- золов - тиабендазола (2-(тиазолил-1Н~бензимидазол). Нематодо- цидные свойства этого препарата выявлены N.C. Brown et al. (1961).
В последующие годы этот класс соединений явился одним из основных источников синтеза высокоэффективных антигельминтиков широкого спектра действия. В настоящее время тиабенда- зол в нашей стране в ветеринарии не применяется из-за наличия других препаратов из этого класса соединений. Тиабендазол успешно используется как средство защиты растений от нематод и грибковых заболеваний.
W.C. Austin et al. (1966) разработали пирантел - 1,4,5,6- тетрагидро- 1-метил-2-[2-тиэнил)этенил]пиримидин, который оказался эффективным и безопасным средством лечения нематодозов человека и животных. Одновременно с пирантелом А.Н. Raeymaekers et al. (1966) успешно испытали против нематод тет- рамизол, представляющий собой 2,3,5,6-тетрагидро-6-фенилими- дазо[2,1-в]тиазол. Тетрамизол, а затем его левовращающий изомер левамизол нашли широкое применение при лечении желу- дочно-кишечных и легочных нематодозов.
Основными средствами терапии и профилактики гельминтозов во многих странах мира являются препараты из класса бензи- мидазолов. После создания тиабендазола этот класс соединений явился одним из основных источников синтеза таких антигельминтиков широкого спектра действия, как мебендазол (J.P. Brug- mans et al., 1971), фенбендазол (С, Baeder et al., 1974), оксфенда- зол (E.A. Averkin et al., 1975), албендазол (VJ. Theodorides et al., 1976). Из класса пробензимидазолов широко применяется фебан- тел, синтезированный H. Wollweber et al. (1978).
Открытие в 1979 году авермектинов обозначило новую эру в лечении и профилактике паразитозов. Ивермектин, представляющий собой 22,22-дигидроавермектин Bia,Bi6gt; успешно испытан при нематодозах животных. Кроме нематодоцидной активности ивермектин оказался высокоэффективным против вшей, клещей и личинок гиподерм. В последние десятилетия были разработаны дигидроавермектин BJa под названием дорамектин (R.M. Jones et al., 1993), эприномектин (К. Guerrero et al., 1998) и села- мектин (B.F. Bishop et al., 2000). Препараты из класса макроцик- лических лактонов отличаются высокой эффективностью в микродозах, персистентностью действия и широким спектром активности.
  1.  
<< | >>
Источник: Архипов И.А.. Антигельминтики: фармакология и применение. - М.-406 с.. 2009 {original}

Еще по теме Нематодоциды:

  1. Нематодоциды
  2. Нематодозы человека
  3. Портал "ПЛАНЕТА ЖИВОТНЫХ". Кто ты, собака?, 2010
  4. Любопытное доказательство того, что собаки очень давно одомашнены, приводит советский ученый-языковед академик Н. Я. Марр...
  5. Антропологи изучают кости и скелеты людей очень далекого прошлого, изучают их близких и отдаленных родственников — ископаемых и современных обезьян,— чтоб восстановить путь, который прошел человек в своем развитии.
  6. Находки, проливающие свет на происхождение собак, имеют возраст 8—10 тысяч лет...
  7. Значит, собака пришла сюда вместе с человеком?..
  8. Находка Савенкова произвела сенсацию...
  9. КАК ЭТО МОГЛО СЛУЧИТЬСЯ!
  10. Люди не очень опасались волков, волки же не очень боялись людей и нередко подходили к стоянкам первобытного человека достаточно близко.
  11. Видимо, много, очень много лет жили люди и волки на расстоянии, очень медленно сближались и очень трудно понимали выгодность сближения...
  12. Среди ученых нет единого мнения, ради чего была приручена собака...
  13. Но могло быть и иначе.
  14. Волки жили стаями...
  15. Cуществует еще одна гипотеза, объясняющая появление волков среди людей...
  16. ПОЧЕМУ ЭТО МОГЛО СЛУЧИТЬСЯ!
  17. Как относились к животным наши далекие предки?..
  18. "УМОМ СОБАКИ ДЕРЖИТСЯ МИР"